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Encyclopédie · Hormone de croissance et performance

IGF-1 LR3

IGF-1 LR3, également appelé Long R3 IGF-I, est un analogue synthétique du facteur de croissance humain analogue à l'insuline 1 décrit dans la littérature comme une molécule de 83-amino-acides qui transporte une substitution liée à l'arginine à la position 3 et une structure étendue par rapport à l'IGF-1 natif. [1] L'IGF-1 est une hormone endogène impliquée dans la croissance cellulaire et le métabolisme; l'IGF-1 LR3 est une variante de l'IGF-1, qui n'est pas interchangeable avec elle. L'IGF-1 LR3 est également fréquemment confondu avec la mécasermine, le seul médicament humain recombinant IGF-1 approuvé par la FDA, et avec l'IGF-1 DES, un analogue IGF-1 tronqué différent. Les trois membres appartiennent à la même famille de facteurs de croissance, mais diffèrent en ce qui concerne la structure, la base de données probantes et le statut réglementaire.

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Ce que c'est

IGF-1 LR3, également appelé Long R3 IGF-I, est un analogue synthétique du facteur de croissance humain analogue à l'insuline 1 décrit dans la littérature comme une molécule de 83-amino-acides qui transporte une substitution liée à l'arginine à la position 3 et une structure étendue par rapport à l'IGF-1 natif.[1]L'IGF-1 est une hormone endogène impliquée dans la croissance cellulaire et le métabolisme; l'IGF-1 LR3 est une variante de l'IGF-1, qui n'est pas interchangeable avec elle.

L'IGF-1 LR3 est également fréquemment confondu avec la mécasermine, le seul médicament humain recombinant IGF-1 approuvé par la FDA, et avec l'IGF-1 DES, un analogue IGF-1 tronqué différent. Les trois membres appartiennent à la même famille de facteurs de croissance, mais diffèrent en ce qui concerne la structure, la base de données probantes et le statut réglementaire.

Comment ça marche

IGF-1 LR3 est conçu pour maintenir l'activité au récepteur IGF-1, un récepteur tyrosine kinase qui déclenche des voies de signalisation telles que PI3K-Akt et MAPTK impliqués dans la prolifération cellulaire, la synthèse des protéines et la manipulation du glucose.[9]Sa caractéristique de laboratoire est une affinité réduite pour les protéines de liaison IGF — les protéines porteuses qui limitent normalement la quantité d'IGF-1 libre d'agir sur les tissus — une propriété associée à une puissance accrue dans les systèmes expérimentaux.[1]

Comme les systèmes récepteurs IGF-1 et insuline se chevauchent, l'activité de l'IGF-1 LR3 est liée mécaniquement à la signalisation de croissance et à la régulation de la glycémie. Un effet mesurable dans un modèle de cellule ou d'animal cultivé montre que la voie peut être activée; il ne démontre pas un effet sûr ou bénéfique chez une personne.

Ce que la recherche montre

La recherche clinique humaine directe sur l'IGF-1 LR3 en tant qu'agent thérapeutique est limitée, et aucune étiquette approuvée par la FDA ne définit une indication, un schéma posologique ou un profil de sécurité pour elle. La plupart des publications proviennent d'études sur la culture cellulaire et animale portant sur la liaison des récepteurs, la puissance et la croissance tissulaire et mdash; utiles pour comprendre le mécanisme, mais non pour établir l'efficacité ou l'innocuité chez l'humain.[13][14]

Les allégations selon lesquelles IGF-1 LR3 construit des muscles, accélère la réparation des tissus ou réduit la graisse corporelle chez l'homme dépendent de l'extrapolation de la biologie de voie IGF-1 dans la recherche sur l'hypertrophie musculaire, et non des essais contrôlés sur l'IGF-1 LR3 chez l'homme. La seule base clinique de preuve humaine de cette famille de médicaments appartient à la mécasermine, qui a démontré une vitesse de croissance accrue chez les enfants présentant une carence primaire sévère en IGF-1 et en mdash; une molécule, une population distincte et une indication qui ne se transmet pas à l'IGF-1 LR3.

Sécurité et effets secondaires

Comme IGF-1 LR3 n'a pas d'étiquette de prescription approuvée par la FDA, son profil d'effets secondaires chez l'homme n'est pas formellement caractérisé. Les préoccupations de sécurité sont déduites de la biologie de la voie IGF-1 et de l'étiquette approuvée de la mécasermin, qui énumère plusieurs risques pertinents pour tout agoniste récepteur de l'IGF-1:

  • Hypoglycémie, due à des effets de type insuline sur la glycémie
  • Hypertension intracrânienne et hypertrophie tissulaire lymphoïde
  • Complications orthopédiques telles que épiphyse fémorale glissée et progression de la scoliose
  • Réactions d'hypersensibilité
  • Mises en garde liées à la néoplasie, reflétant le rôle du récepteur IGF-1 dans la prolifération cellulaire et les voies de survie liées à la biologie du cancer

Ce sont des résultats sur l'étiquette d'un médicament apparenté mais différent, non confirmés résultats de la RL3 de l'IGF-1, mais ils montrent pourquoi les agents de la voie facteurs de croissance ne sont pas à faible risque. Les personnes atteintes de diabète, de cancer ou de grossesse sont particulièrement incertaines étant donné l'absence de données spécifiques à l'innocuité humaine de l'IGF-1.

Statut réglementaire

L'IGF-1 LR3 n'est pas approuvé par la FDA comme médicament et n'a aucune indication thérapeutique approuvée.[2]Le médicament connexe approuvé dans cette voie est la mécasermine (Increlex), réservée aux patients pédiatriques présentant une carence primaire sévère en IGF-1 ou une suppression du gène de l'hormone de croissance avec des anticorps neutralisants contre l'hormone de croissance — un produit différent, étroitement indiqué qui ne valide pas IGF-1 LR3 pour toute utilisation.[3]

Les produits composés ou non approuvés, y compris l'IGF-1 LR3 vendu à l'extérieur des circuits de pharmacie réglementés, ne sont pas examinés par la FDA pour déterminer l'identité, la stérilité, la puissance ou la qualité de fabrication avant d'atteindre les consommateurs.[18]L'IGF-1 et ses analogues figurent également sur la liste des interdictions de l'Agence mondiale antidopage, qui concerne les allégations liées au rendement, mais séparément de l'approbation de sécurité médicale.[19]