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Sermorelin

Sermorelin ist ein synthetisches Peptidanalogon des Wachstumshormon-Releasing-Hormons (GHRH), das oft als GRF 1-29 bezeichnet wird, da es die biologisch aktiven ersten 29 Aminosäuren des Volllängenhormons reproduziert. [1] Es gehört zu einer Arzneimittelklasse namens Wachstumshormon-Sekretagoga: Verbindungen, die die körpereigene Hypophyse dazu veranlassen, Wachstumshormon freizusetzen, anstatt Wachstumshormon direkt bereitzustellen So wie es bei rekombinantem Somatropin (HGH) der Fall ist. Sermorelin hat eine bemerkenswerte regulatorische Geschichte. Es wurde zuvor in den Vereinigten Staaten als von der FDA zugelassenes verschreibungspflichtiges Medikament (Markenname Geref) zur Beurteilung und Behandlung von Wachstumshormonmangel bei Kindern vermarktet, das zugelassene Produkt wurde jedoch später eingestellt und ist nicht mehr im Handel erhältlich. Heutzutage ist Sermorelin hauptsächlich als zusammengesetztes oder forschungsmarkiertes Peptid im Umlauf, das außerhalb des von der FDA zugelassenen Arzneimittelwegs verkauft wird, was eine deutlich andere regulatorische Situation darstellt als ein aktives, zugelassenes Medikament.

Was es ist

Sermorelin ist ein synthetisches Peptidanalogon des Wachstumshormon-Releasing-Hormons (GHRH), das oft als GRF 1-29 bezeichnet wird, da es die biologisch aktiven ersten 29 Aminosäuren des Volllängenhormons reproduziert.[1] Es gehört zu einer Arzneimittelklasse namens Wachstumshormon-Sekretagoga: Verbindungen, die die körpereigene Hypophyse dazu veranlassen, Wachstumshormon freizusetzen, anstatt Wachstumshormon direkt bereitzustellen So wie es bei rekombinantem Somatropin (HGH) der Fall ist.

Sermorelin hat eine bemerkenswerte regulatorische Geschichte. Es wurde zuvor in den Vereinigten Staaten als von der FDA zugelassenes verschreibungspflichtiges Medikament (Markenname Geref) zur Beurteilung und Behandlung von Wachstumshormonmangel bei Kindern vermarktet, das zugelassene Produkt wurde jedoch später eingestellt und ist nicht mehr im Handel erhältlich. Heutzutage ist Sermorelin hauptsächlich als zusammengesetztes oder forschungsmarkiertes Peptid im Umlauf, das außerhalb des von der FDA zugelassenen Arzneimittelwegs verkauft wird, was eine deutlich andere regulatorische Situation darstellt als ein aktives, zugelassenes Medikament.

So funktioniert es

Sermorelin bindet den GHRH-Rezeptor auf somatotrophen Zellen im Hypophysenvorderlappen und löst so eine intrazelluläre Signalübertragung aus, die zu einer pulsierenden Wachstumshormonausschüttung führt.[2] Das Wachstumshormon wirkt dann auf die Leber und periphere Gewebe, um den insulinähnlichen Wachstumsfaktor 1 (IGF-1) zu erhöhen, der üblicherweise als nachgeschalteter Marker der Wachstumshormonaktivität verwendet wird.

Weil dieser Weg davon abhängt Bei einer funktionierenden Hypophyse werden die Wirkungen von Sermorelin durch die körpereigenen Rückkopplungsschleifen zwischen Somatostatin und IGF-1 selbst begrenzt – es kann keine Wachstumshormonausschüttung erzwingen, die über das hinausgeht, was die Hypophyse physiologisch produzieren kann. Dieser vorgelagerte Mechanismus ist der entscheidende Unterschied zum direkten HGH-Ersatz und bedeutet auch, dass Sermorelin bei Menschen, deren somatotrophe Reserve in der Hypophyse stark geschädigt ist, möglicherweise wenig bewirkt.

Was die Forschung zeigt

Der stärkste Beweis für Sermorelin stammt aus seiner historischen, ausgewiesenen Verwendung bei pädiatrischem Wachstumshormonmangel, wo es zur Stimulierung oder Diagnose einer mangelhaften Wachstumshormonsekretion bei Kindern unter fachärztlicher endokriner Betreuung untersucht wurde.[3] Richtlinien von pädiatrischen endokrinen Gesellschaften stellen die Behandlung der Wachstumshormonachse weiterhin als eine diagnosegesteuerte, von einem Spezialisten gesteuerte Entscheidung dar, nicht als eine allgemeine Wellness-Entscheidung Intervention.

Für die im Online-Marketing dominierenden Anti-Aging-, Schlaf- und Körperzusammensetzungsaussagen ist die Evidenz viel schwächer. Eine systematische Überprüfung der Wachstumshormontherapie bei gesunden älteren Erwachsenen ergab nur geringfügige Veränderungen der Körperzusammensetzung neben erhöhten unerwünschten Ereignissen und konnte keinen Anti-Aging-Vorteil feststellen.[4] Da Sermorelin auf derselben Wachstumshormonachse wirkt, gilt die gleiche Vorsicht: Ein plausibler Mechanismus ist nicht gleichbedeutend mit einem nachgewiesenen Nutzen bei ansonsten gesunden Erwachsenen.

Sicherheit und Nebenwirkungen

In der historischen Kennzeichnung von Sermorelin wurden Reaktionen an der Injektionsstelle, Hitzewallungen, Kopfschmerzen, Übelkeit, Schwindel, Schläfrigkeit und Überempfindlichkeitsreaktionen als gemeldete Nebenwirkungen aufgeführt.[3] Da es die Wachstumshormonachse stimuliert, wägen Ärzte auch theoretische GH-bezogene Risiken wie Flüssigkeitsretention, Gelenksymptome und Glukoseveränderungen ab, insbesondere bei Menschen mit Diabetes, aktiver Krebserkrankung und Schlaf Apnoe oder Hypophysenerkrankung.

Ein wichtiger Vorbehalt: Diese Sicherheitsdaten stammen von einem offiziell überprüften, eingestellten Arzneimitteletikett. Zusammengesetzte oder in der Forschung verkaufte Sermorelin-Produkte werden von der FDA nicht auf Reinheit, Wirksamkeit oder Herstellungsqualität bewertet, daher kann ihr tatsächliches Sicherheitsprofil von dem abweichen, was auf dem historischen Etikett beschrieben wird.[5]

Regulierungsstatus

Sermorelins Zulassungsgeschichte ist unter Forschungspeptiden ungewöhnlich: Es war einst ein von der FDA zugelassenes Medikament gegen pädiatrischen Wachstumshormonmangel, aber dieses zugelassene Produkt wurde inzwischen auf dem US-Markt nicht mehr angeboten.[3] Ein nicht mehr zugelassenes Medikament ist nicht dasselbe wie ein derzeit vermarktetes, und die aktuelle Verfügbarkeit sollte anhand von FDA- und DailyMed-Aufzeichnungen überprüft werden und nicht anhand historischer Annahmen angenommen werden Zulassung.

Was heute als „Sermorelin“ verkauft wird, ist typischerweise ein zusammengesetztes Apothekenprodukt oder eine nicht zugelassene Forschungschemikalie, von denen keines der Vormarktprüfung der FDA auf Sicherheit, Wirksamkeit oder Herstellungsqualität unterzogen wird.[5] Sportler sollten außerdem beachten, dass die Welt-Anti-Doping-Agentur Wachstumshormone und Wachstumshormon-Releasing-Faktoren verbietet, was Sermorelin unabhängig davon abdeckt, ob es auf Rezept erhältlich ist.[6]