Ce que c'est
Le GHRP-2, également connu sous le nom de pralmorelin, est un peptide six acides aminés (hexapeptide) synthétique qui appartient à une classe appelée sécrétagogues de l'hormone de croissance.[1]Il agit en activant le récepteur de la ghréline (GHSR-1a), le même récepteur ciblé par l'hormone intestinale naturelle ghréline, qui est surtout connu pour stimuler à la fois la libération de l'hormone de croissance et l'appétit.
Le GHRP-2 possède une empreinte médicale étroite et légitime : au Japon, il est utilisé comme agent diagnostique approuvé, un test de stimulation de l'hormone de croissance pour évaluer une carence soupçonnée en hormone de croissance.[2]En dehors de ce contexte diagnostique, le GHRP-2 est vendu uniquement comme produit de recherche non approuvé; il n'est pas approuvé par la FDA pour une utilisation thérapeutique ou une performance générale aux États-Unis.
Comment ça marche
La libération du GH est régie par trois signaux : le GHRH (un signal hypothalamique "go"), la somatostatine (un signal "brake") et la signalisation ghrelin/GHSR (un deuxième signal "go"). Le GHRP-2 mimite la ghréline à cette troisième voie, déclenchant des impulsions de libération de l'hormone de croissance plutôt que de fournir directement de l'hormone de croissance.[3]
Parce qu'il agit par l'intermédiaire du récepteur de la ghréline, le GHRP-2 augmente de façon fiable la faim, une conséquence sur cible du mécanisme, et non un effet secondaire. Des études humaines montrent également qu'il élève la prolactine et stimule l'ACTH et le cortisol, en engageant l'axe de l'hormone de stress aux côtés de l'axe de l'hormone de croissance, contrairement à des sécrétaggues plus sélectifs comme l'ipamoréline. Il a également été démontré que l'exposition répétée ou continue émousse la réponse du GH au fil du temps (tachyphylaxie), de sorte que l'administration plus fréquente ne produit pas directement plus d'hormone de croissance.
Ce que la recherche montre
Des études contrôlées chez l'homme confirment que le GHRP-2 est un puissant sécrétagogue GH et augmente systématiquement l'apport alimentaire en fonction de la dose – une étude chez des hommes maigres a révélé que les participants ont mangé environ un tiers de plus après le GHRP-2 que le placebo. Dans la recherche diagnostique, les tests GHRP-2 ont été comparés à des tests de référence comme le test de tolérance à l'insuline pour l'évaluation du déficit en GH.[4]
Les preuves de résultats significatifs au-delà des biomarqueurs sont beaucoup plus faibles. Un pouls GH n'est pas le même que l'exposition prolongée au GH, et les résultats dépendent de la signalisation en aval de l'IGF-1, du sommeil, de l'entraînement et de la nutrition. Dans une étude pédiatrique, le fait de stimuler la sécrétion endogène de GH avec un spray GHRP-2 intranasal chez les enfants présentant une carence en GH n'a pas favorisé la croissance, une démonstration claire que la stimulation d'un biomarqueur hormonal ne garantit pas un résultat significatif. Les examens critiques décrivent les preuves de composés liés au GH comme une aide ergogénique comme faible.
Sécurité et effets secondaires
L'effet le plus constant et bien documenté est l'appétit accru, qui est un compromis pratique central pour toute personne qui envisage GHRP-2 pour des objectifs de composition corporelle. Au-delà de cela, les études endocriniennes humaines montrent qu'il élève la prolactine et stimule l'ACTH/cortisol, ce qui signifie qu'il ne s'agit pas d'une intervention « propre » uniquement pour le GH.[5]
- Augmentation fiable de la faim et de l ' ingestion de nourriture
- Prolactine élevée et ACTH/cortisol stimulé (répercussions de l'axe des contraintes)
- Effets indésirables signalés dans les communications de sécurité de la FDA, y compris augmentation des besoins en insuline, infection et pancréatite dans certains contextes, bien que la causalité n'ait pas été établie
- Risques de qualité et de pureté liés à l'approvisionnement non réglementé, composé ou « à usage de recherche seulement »
- Réponse floue avec administration continue ou trop fréquente (tachyphylaxie)
Les personnes atteintes de diabète, de maladie hypophysaire, de problèmes surrénaux ou d'antécédents de pancréatite sont exposées à un risque théorique élevé étant donné les interactions entre les hormones GHRP-2 et il n'existe pas de profil de sécurité à long terme établi pour une utilisation régulière chez des adultes en santé.
Statut réglementaire
Le GHRP-2 n'est pas approuvé par la FDA pour une indication quelconque aux États-Unis. La base de données de la FDA sur la désignation des médicaments orphelins énumère le chlorhydrate de pralmoreline comme étant désigné pour détecter la déficience en GH, mais explicitement «non approuvé par la FDA» même pour cette utilisation diagnostique au pays.[6]Sa seule légitimité réglementaire réelle est un test diagnostique approuvé au Japon.
La FDA a signalé séparément le GHRP-2 (forme injectable et forme nasale) comme une substance en vrac qui peut présenter des risques importants pour l'innocuité lorsqu'elle est composée, citant les préoccupations relatives aux impuretés et les rapports d'événements indésirables graves. Elle figure également sur la liste des interdictions de l'AMA en tant que peptide de libération de l'hormone de croissance, de sorte qu'elle constitue une violation du dopage dans le sport testé, indépendamment du cadre médical.[7]Tout produit de recherche en ligne vendu en vertu du GHRP-2 est, par définition, un produit chimique de recherche non approuvé, et non un médicament réglementé.
GHRP-2 comparé à d'autres secrets GH
Le GHRP-2 se trouve dans une famille d'agonistes des récepteurs de la ghréline qui comprend également l'ipamoréline et la petite molécule orale MK-677 (ibutamoren). Dans la recherche comparative sur les animaux, l'ipamorelin a stimulé le GH sans élever l'ACTH/cortisol comme le faisait le GHRP-2, suggérant que le GHRP-2 est moins sélectif hormonal, bien qu'un profil plus propre ne se révèle pas en soi de meilleurs résultats.[8]
La comparaison la plus claire est la légitimité réglementaire : la macimoreline (Macrilen), un autre agoniste récepteur de la ghréline, est approuvée par la FDA spécifiquement pour le diagnostic de la carence en hormone de croissance chez les adultes, tandis que la tesamoreline est approuvée par la FDA par un mécanisme différent (un analogue de la GHRH) pour une indication étroite liée au VIH. Dans l'ensemble de cette famille de composés, l'approbation a favorisé des utilisations diagnostiques ou spécifiques à une maladie, et non des allégations générales d'amélioration.