Vad det är
PT-141 är det allmänt använda forsknings- och marknadsföringsnamnet för bremelanotide, en syntetisk peptid som fungerar som en melanokortinreceptoragonist. I USA är det den aktiva ingrediensen i Vyleesi, ett receptbelagt läkemedel som FDA godkände 2019 för en snäv indikation: förvärvad, generaliserad hypoaktiv sexuell luststörning (HSDD) hos premenopausala kvinnor.[1] Det godkännandet är specifikt för Vyleesis, säljs inte till alla doser och märks inte under produktens formuleringar på nätet. "PT-141"-namn.
Denna distinktion är viktig eftersom bremelanotid är kemiskt relaterad till tidigare melanokortinforskningsföreningar som studerats för pigmentering och sexuell respons, och "PT-141" används ofta löst online för att beskriva oreglerade peptidflaskor som marknadsförs för bredare libido eller prestationspåståenden som faller utanför den godkända märkningen.
Hur det fungerar
Bremelanotid binder melanokortinreceptorer, en receptorfamilj som också är involverad i pigmentering och energibalans, men FDA-märkningen säger tydligt att den exakta mekanismen genom vilken den förbättrar HSDD-symtomen inte är fastställd.[1] Vad som är känt är att det verkar centralt i blodet, snarare än på signalvägarna i hjärnan, i blodet. flöde.
Detta skiljer den från fosfodiesteras typ 5 (PDE5)-hämmare som sildenafil och tadalafil, som verkar genom vasodilatation i penisvävnad. En central, lustrelaterad mekanism och en perifer blodflödesmekanism är inte utbytbara, vilket är en anledning till att bremelanotid inte är indicerat för erektil dysfunktion.
Vad forskningen visar
Kärnbeviset för bremelanotid kommer från två randomiserade, placebokontrollerade fas 3-studier, ofta kallade RECONNECT-studierna, på premenopausala kvinnor som diagnostiserats med förvärvad, generaliserad HSDD.[2] I båda prövningarna, validerade signifikanta förbättringar av sexuell lust och relaterade nödsituationer, jämfört med statistiskt sett, förbättringar av sexuell ångest. med placebo. Det ökade dock inte på ett meningsfullt sätt antalet tillfredsställande sexuella händelser – en distinktion som FDA-etiketten själv framhäver.
Bevis för användning hos män, postmenopausala kvinnor eller som en allmän prestationshöjare är jämförelsevis tunna, och vilar huvudsakligen på tidigare mekanistisk forskning och djurforskning på melanokortinagonister snarare än dedikerade godkännanden av mänskliga prövningar/>
Säkerhet och biverkningar
- Illamående är den vanligaste rapporterade biverkningen, tillräckligt frekvent för att vissa försöksdeltagare använde läkemedel mot illamående eller avbröt behandlingen.
- Rodning, reaktioner på injektionsstället, huvudvärk, kräkningar och en övergående blodtryckshöjning med motsvarande sänkning av hjärtfrekvensen finns dokumenterade på etiketten.< class="ref">[1]
- Fokal hyperpigmentering kan förekomma, särskilt vid mer frekvent dosering, och etiketten rekommenderar att man avbryter behandlingen om den utvecklas.
- Bremelanotid är kontraindicerat hos personer med okontrollerad hypertoni eller känd hjärt-kärlsjukdom, och det kan minska absorptionen av orala säkerhetsdata utanför schemat för oralt naltrexon. inte mer än en dos per 24 timmar och åtta per månad — är begränsade, och denna säkerhetsprofil kan inte antas gälla för oreglerade, icke-FDA-granskade PT-141-produkter som säljs online.
Regleringsstatus
Bremelanotide är FDA-godkänd, men endast som Vyleesi, för förvärvad, generaliserad HSDD hos premenopausala kvinnor, under ett definierat doseringsschema.[1] Etiketten utesluter uttryckligen postmenopausala kvinnor och män, och anger att bremelanotid inte är sexuellt förstärkt. prestanda.
Produkter som marknadsförs online som "PT-141-peptid" för bredare libido, manlig sexuell funktion eller allmän förbättring är inte samma som det godkända läkemedlet. Sammansatta eller forskningsklassade versioner faller utanför FDA:s granskning för säkerhet, effektivitet och tillverkningskvalitet, så likvärdighet med Vyleesi bör aldrig antas.[3]