它是什么
PT-141 是布雷默诺肽 (bremelanotide) 广泛使用的研究和营销名称，布雷默诺肽是一种合成肽，充当黑皮质素受体激动剂。在美国，它是 Vyleesi 的活性成分，Vyleesi 是 FDA 于 2019 年批准的一种处方药，用于治疗狭窄的适应症：绝经前女性获得性、全身性性欲减退症 (HSDD)。[1]该批准特定于 Vyleesi 的配方、剂量和标签人群 - 它并不延伸到以“PT-141”名义在线销售的所有产品
这种区别很重要，因为布雷默诺肽在化学上与早期研究用于色素沉着和性反应的黑皮质素研究化合物有关，而“PT-141”经常在网上被宽松地用来描述为更广泛的性欲或超出批准标签范围的性能声明而销售的不受监管的肽小瓶。
工作原理
布雷美诺肽与黑皮质素受体结合，该受体家族也参与色素沉着和能量平衡，但 FDA 标签明确指出，其改善 HSDD 症状的确切机制尚未确定。[1] 已知的是，它通过大脑中的信号通路而不是局部生殖器血流集中发挥作用。
这使其与其他药物不同。 5 型磷酸二酯酶 (PDE5) 抑制剂，如西地那非和他达拉非，通过阴茎组织的血管舒张发挥作用。与欲望相关的中枢机制和外周血流机制不可互换，这就是布雷默诺肽不适用于勃起功能障碍的原因之一。
研究结果
布雷默诺肽的核心证据来自两项随机、安慰剂对照 3 期试验（通常称为 RECONNECT 研究），试验对象是被诊断患有获得性、全身性 HSDD 的绝经前妇女。[2] 在这两项试验中，与安慰剂相比，布雷默诺肽在性欲和相关痛苦的有效测量方面产生了统计学上的显着改善。然而，它并没有显着增加令人满意的性事件的数量——这是 FDA 标签本身强调的一个区别。
用于男性、绝经后女性或作为一般性能增强剂的证据相对较少，主要依赖于早期对黑皮质素激动剂的机制和动物研究，而不是在这些人群中进行专门的批准级人体试验。
安全性和副作用
- 恶心是最常报告的不良反应，其发生频率足以导致一些试验参与者使用抗恶心药物或停止治疗。
- 标签上记录了潮红、注射部位反应、头痛、呕吐以及血压短暂升高和心率相应下降。[1]
- 可能会出现局部色素沉着过度，尤其是频繁给药，标签建议如果病情发展停止治疗。
- 布雷默浪肽禁用于患有未控制的高血压或已知心血管疾病的患者，并且它会减少口服纳曲酮的吸收。
批准的给药方案之外的长期安全性数据（每 24 小时不超过 1 剂，每月 8 剂）是有限的，并且不能假设该安全性适用于不受监管、未经 FDA 审查的情况PT-141产品在线销售。
监管状态
布雷默诺肽已获得 FDA 批准，但仅以 Vyleesi 形式用于治疗绝经前女性获得性、全身性 HSDD，并按照规定的给药方案进行治疗。[1]该标签明确排除绝经后女性和男性，并声明布雷默诺肽不能增强性能力。
在线销售的产品为用于更广泛的性欲、男性性功能或一般增强的“PT-141肽”与批准的药物不同。复合或研究级版本不在 FDA 的安全性、有效性和制造质量审查范围内，因此不应假设与 Vyleesi 等效。[3]