它是什么
Melanotan II 是 α-黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的合成肽类似物，α-MSH 是一种作用于黑皮质素受体家族的激素。它在网上赢得了“晒黑注射剂”的声誉，但它本身从未被开发成一种获批药物。
两种相关的黑皮质素肽确实获得了针对狭窄、特定适应症的批准：阿法诺肽 (Scenesse) 用于治疗一种罕见的光敏性疾病，布雷默诺肽 (Vyleesi) 用于治疗绝经前女性的特定性欲障碍。[10]显示该受体家族具有真正的药物潜力 - 这并不意味着 Melanotan II 本身已获得批准或可与这些产品互换。
工作原理
Melanotan II 广泛激活黑皮质素受体（MC1R 至 MC5R），而不是一个狭窄的靶点。皮肤黑素细胞上的 MC1R 激活会刺激黑色素的产生，这是其晒黑效果的基础。同一家族中的其他受体，特别是中枢神经系统中的 MC4R，与食欲和性唤起途径有关，这就是为什么其影响远远超出肤色的原因。
以这种方式激活整个受体家族可以解释 melanotan II 报道的各种影响，但仅凭受体活性并不能证明未经批准的产品对个人使用是安全或有效的。
研究结果
人类证据仅限于数十年历史的小型研究。一项试点 I 期研究评估了一小群参与者的色素沉着变化和耐受性。[2]一项独立的小型双盲、安慰剂对照交叉研究在患有心因性勃起功能障碍的男性中测试了 Melanotan II，并报告与安慰剂相比勃起反应有所增加。[7]
这两项研究均旨在测试小样本的生物学合理性，而不是建立安全消费者产品。 Melanotan II 本身不存在大型现代试验，也没有 FDA 药物开发计划。
晒黑和性效果声明
黑色素生成增加导致的皮肤变黑是 melanotan II 最有据可查的生物效应，也是其作为免晒晒黑产品广受欢迎的原因。早期研究分别将其与增加性唤起和勃起反应联系起来，这也是它获得网络俚语绰号“芭比药物”的部分原因。
这两种效果都没有在大型、现代、控制良好的人体试验中得到证实，而且化学诱导的晒黑并不能减少紫外线辐射对皮肤的伤害——无论色素沉着如何变化，防晒仍然是必要的。
安全性和副作用
- 经常报告恶心、呕吐、面部潮红和打哈欠
- 现有痣变黑以及出现新的痣或雀斑，这可能掩盖早期黑色素瘤的警告信号
- 自发或长时间勃起，包括阴茎异常勃起 - 一种需要紧急医疗护理的痛苦状况
- 由于产品已售出，纯度、浓度和无菌性未经验证没有监管监督
任何注意到色素沉着快速变化、新病变或勃起时间延长的人都应该寻求临床评估，而不是将这些视为普通的副作用。
监管状态
Melanotan II 未经 FDA 批准，在美国没有批准的剂量、标签或适应症。[4]其他地方的监管机构（包括澳大利亚治疗产品管理局）已对作为晒黑注射剂或鼻喷雾剂销售的 Melanotan 产品发出明确警告。[3]
应予以治疗严格来说，它是一种未经批准的研究化合物，与两种相关的黑皮质素药物——阿法诺肽和布雷默诺肽——不同，这两种药物因其各自特定的不同适应症而获得 FDA 批准。