它是什么
Cardiogen 是一种合成短肽，在科学文献中最常被识别为四肽 AEDR — H-Ala-Glu-Asp-Arg-OH，由丙氨酸、谷氨酸、天冬氨酸和精氨酸组成。[4]它属于有时称为肽生物调节剂的研究类别：短氨基酸研究序列对基因表达和细胞信号传导的可能影响，而不是确定的药物受体机制。 Cardiogen 几乎只在心脏和心血管实验室研究中讨论，而不是作为一种批准的心脏药物。不应将其与 CardioGen-82 相混淆，CardioGen-82 是一种 FDA 批准的铷 Rb-82 发生器，用于生产用于心脏 PET 成像的放射性示踪剂，这是一种不相关的、已批准的诊断产品，仅共享部分名称。[20]
工作原理
所提出的机制依赖于少量实验室研究，这些研究表明，AEDR 等短肽可能通过与 DNA 或组蛋白的相互作用影响基因表达，从而改变暴露细胞中的蛋白质合成。在一项大鼠器官型心肌组织培养研究中，接触 Cardiogen 与组织增殖增加和 p53 蛋白水平降低有关，作者将其解释为心脏组织中程序性细胞死亡（细胞凋亡）可能减少。[3]另一项小鼠胚胎成纤维细胞研究报告，肌动蛋白、微管蛋白、波形蛋白和核纤层蛋白等结构蛋白的表达增加。[4]这些是细胞水平的观察而不是经过验证的药理学途径，而且心脏组织中的 p53 生物学非常复杂，因此不能假设较低的表达在每种情况下都是有益的。
研究结果
几乎所有有关 Cardiogen 的直接证据都来自临床前、细胞和组织培养实验。除了上述心肌组织培养和成纤维细胞研究之外，一篇论文研究了 Cardiogen 对衰老大鼠肿瘤（肉瘤）细胞的影响，另一篇论文使用人前列腺成纤维细胞培养物来研究细胞衰老标记物（一种人源细胞系，但仍不是临床试验）。[8][9] 来源中没有发现评估 Cardiogen 对心脏功能、心血管风险或癌症结果的随机对照人体试验已审查。将 Cardiogen 与心脏修复、内皮健康或心血管益处联系起来的说法远远超出了实际测试的范围。
安全性和副作用
由于不存在人体临床试验或批准的产品，因此没有针对 Cardiogen 的既定副作用特征、不良事件数据或禁忌症列表。没有报告问题反映了数据的缺乏，而不是安全性的证明。默认情况下，此处适用于肽药物开发提出的一般担忧，包括：
- 未知的免疫原性和免疫反应风险
- 影响产品纯度和一致性的生产杂质
- 未定义的人体药代动力学、剂量和药物相互作用
怀孕、母乳喂养、儿科使用以及患有心脏病或癌症的人使用这种化合物完全未经研究。[16]
监管状态
Cardiogen 不存在 FDA 批准的药物标签、适应症或剂量，并且它没有出现在 FDA 批准药品的橙皮书中。[15]它仍然是一种仅供研究的化合物。 FDA 已单独警告，某些复合或未经批准的肽可能会带来污染、效力不正确或活性成分缺失的风险，这些风险与在研究环境之外销售供个人使用的任何 Cardiogen 产品相关。[18][19]